Thụ thể kappa opioid

Thụ thể kappa opioid (The kappa opioid receptor : KOR) là một loại thụ thể opioid được tìm thấy trong hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên. Nó đóng một vai trò quan trọng trong việc điều chỉnh nhận thức đau, phản ứng căng thẳng, điều chỉnh tâm trạng và nghiện.
Kích hoạt KOR có thể dẫn đến giảm đau nhưng cũng có liên quan đến chứng khó nuốt, an thần và các tác dụng phụ khác.

Chất chủ vận KOR (Kappa opioid receptor agonist) là các hợp chất liên kết và kích hoạt KOR. Chúng có những ứng dụng tiềm năng trong việc kiểm soát cơn đau, mặc dù việc sử dụng chúng bị hạn chế do tác dụng phụ. Một chất chủ vận được biết là Salvinorin A, có nguồn gốc từ cây Salvia divinorum, tạo ra hiệu ứng ảo giác mạnh.

Mặt khác, chất đối vận KOR (Kappa opioid receptor antagonist) liên kết với KOR nhưng không kích hoạt nó, ngăn chặn hiệu quả hoạt động của nó. Một chất đối vận được nghiên cứu rộng rãi là norbinaltorphimine (norBNI), đã được sử dụng trong các nghiên cứu lâm sàng và tiền lâm sàng để điều tra vai trò của KOR trong kiểm soát cơn đau và cai nghiện. Thuốc đối vận đã thu hút sự chú ý như là phương pháp điều trị tiềm năng cho rối loạn tâm trạng. Hơn nữa, thuốc đối vận KOR đã cho thấy nhiều hứa hẹn trong các triệu chứng cai nghiện liên quan đến nghiện chất dạng thuốc phiện.