FEXINIDAZOLE LÀ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần Fexinidazole, là chất kháng khuẩn nitroimidazole, do Sanofi phát triển và thương mại hóa. Fexinidazole được chỉ định để điều trị nhiễm Trypanosoma brucei gambiense gây bệnh ngủ Châu Phi ở bệnh nhân từ 6 tuổi trở lên và nặng ít nhất 20 kg.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 7 năm 2021.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Các nghiên cứu với Trypanosoma brucei và các nguyên sinh trùng khác cho thấy rằng, cũng giống như các loại thuốc chứa nitơ khác, enzym nitroreductase đóng một vai trò quan trọng trong việc kích hoạt sinh học của fexinidazole, dẫn đến việc tạo ra các phản ứng amin gây tổn thương DNA và protein. Tuy nhiên, cơ chế chính xác mà fexinidazole phát huy tác dụng chống lại T. brucei vẫn chưa được biết rõ.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Fexinidazole được FDA phê duyệt dựa trên dữ liệu từ một thử nghiệm ngẫu nhiên, có so sánh với thuốc đối chứng. Bệnh nhân (n = 394) được chọn ngẫu nhiên (tỷ lệ 2:1), hoặc điều trị với Fexinidazole (n = 264) hoặc liệu pháp kết hợp nifurtimox-eflornithine (NECT) (n = 130). Nhóm điều trị với fexinidazole, bao gồm uống 1.800 mg một lần mỗi ngày vào Ngày 1 đến Ngày 4, tiếp theo là 1.200 mg uống một lần mỗi ngày từ Ngày 5 đến Ngày 10. Nhóm điều trị với NECT, bao gồm nifurtimox 15 mg / kg / ngày chia làm 3 lần, uống trong 10 ngày kèm dung dịch tiêm eflornithine 400 mg / kg / ngày chia làm 2 lần trong 7 ngày. Bệnh nhân được theo dõi vào 3, 6, 12, 18 và 24 tháng sau khi kết thúc đợt điều trị.

Kết quả sau 18 tháng, tỷ lệ thành công là 91.2% ở nhóm Fexinidazole so với 97.6% ở nhóm NECT.

ĐIỀU TRỊ VỚI FEXINIDAZOLE VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Fexinidazole được cung cấp dưới dạng viên nén uồng một lần mỗi ngày, liều khuyến cáo như sau:

Các tác dụng phụ thường gặp là: đau đầu, nôn mửa, mất ngủ, buồn nôn, suy nhược, rung giật, giảm sự thèm ăn, chóng mặt hạ calci huyết, khó tiêu, đau lưng, đau bụng trên, tăng kali máu.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.sanofi.com/en/media-room/press-releases/2021/2021-07-19-07-30-00-2264542
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214429s000lbl.pdf