Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase, catalytic subunit alpha

Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase, catalytic subunit alpha (PIK3CA) là một gene cung cấp các hướng dẫn để tạo ra một protein gọi là p110α, là một phần của enzyme phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K). PI3K có liên quan đến một đường truyền tín hiệu đóng vai trò trong sự phát triển, tăng sinh và sống sót của tế bào. Đột biến trong gene PIK3CA có thể dẫn đến ung thư và gene này là một trong những gene bị đột biến thường xuyên nhất trong bệnh ung thư ở người.

Dưới đây là một số chức năng chính của PIK3CA

• Tăng trưởng và tăng sinh tế bào: PIK3CA có liên quan đến các đường truyền tín hiệu kiểm soát sự phát triển và tăng sinh của tế bào. Đột biến ở PIK3CA có thể dẫn đến sự phát triển tế bào không được kiểm soát, có thể dẫn đến ung thư.
• Tỷ lệ sống của tế bào: PIK3CA cũng đóng một vai trò trong các đường tín hiệu kiểm soát sự sống của tế bào. Đột biến trong PIK3CA có thể làm cho các tế bào chống lại cái chết hơn, điều này cũng có thể góp phần phát triển ung thư.
• Các quá trình tế bào khác: PIK3CA có liên quan đến một số quá trình tế bào khác, bao gồm chuyển hóa, tạo mạch và chức năng miễn dịch.
• Đột biến PIK3CA được tìm thấy trong nhiều loại ung thư, bao gồm ung thư vú, ung thư đại tràng, ung thư phổi và ung thư buồng trứng. Tần suất đột biến PIK3CA thay đổi tùy thuộc vào loại ung thư. Ví dụ, đột biến PIK3CA được tìm thấy trong khoảng 30% ung thư vú, nhưng chỉ trong khoảng 10% ung thư đại tràng.

Các đột biến cụ thể xảy ra trong gen PIK3CA có thể có tác dụng khác nhau đến chức năng của protein p110α. Một số đột biến làm cho protein P110α hoạt động hơn, trong khi các đột biến khác làm cho nó ít hoạt động hơn. Loại đột biến xảy ra có thể ảnh hưởng đến loại ung thư phát triển.

PIK3CA là mục tiêu tiềm năng cho liệu pháp ung thư, và có một số loại thuốc đang được phát triển nhắm vào gene này. Những loại thuốc này được thiết kế để ngăn chặn hoạt động của protein p110α và ngăn chặn nó thúc đẩy tăng trưởng ung thư.

Dưới đây là một số  tiềm năng của việc nhắm mục tiêu PIK3CA cho liệu pháp ung thư

• Đột biến PIK3CA được tìm thấy trong một loạt các bệnh ung thư, vì vậy việc nhắm mục tiêu gene này có thể có tác động lớn đến điều trị ung thư.
• PIK3CA là một thành phần quan trọng của đường truyền tín hiệu PI3K, có liên quan đến nhiều khía cạnh của sự phát triển ung thư. Chặn hoạt động của p110α có thể phá vỡ con đường này và ngăn chặn các tế bào ung thư phát triển và tăng sinh.
• PIK3CA được hiểu tương đối tốt ở cấp độ phân tử, điều này đã giúp việc phát triển các loại thuốc nhắm vào gene này dễ dàng hơn.

Dưới đây là một số thách thức của việc nhắm mục tiêu PIK3CA cho liệu pháp điều trị ung thư

• PIK3CA cũng tham gia vào các quá trình tế bào bình thường, do đó, việc ngăn chặn hoạt động của nó có thể có tác dụng phụ có hại.
• Một số bệnh ung thư đã phát triển khả năng kháng thuốc ức chế PI3K, có thể hạn chế hiệu quả của các loại thuốc này.
• Nhìn chung, PIK3CA là một mục tiêu đầy hứa hẹn cho liệu pháp ung thư, và nghiên cứu liên tục tập trung vào việc phát triển các loại thuốc hiệu quả hơn và ít độc hại hơn nhắm vào gene này.