Thụ thể opioid

Thụ thể opioid (Opioid receptor) là một nhóm các phân tử protein được tìm thấy trong hệ thống thần kinh trung ương (central nervous system : CNS) và các mô ngoại vi. Chúng là một phần của họ các thụ thể kết hợp protein G (G protein-coupled receptors : GPCR). Có ba loại thụ thể opioid chính được gọi là mu ( thụ thể μ), delta (δ) và kappa (κ).

•  Thụ thể opioid mu (μ): Các thụ thể opioid μ được phân bố rộng rãi trong não và tủy sống. Chúng đóng vai trò chính trong việc làm trung gian tác dụng giảm đau của opioid. Kích hoạt các thụ thể opioid μ bằng opioid nội sinh hoặc thuốc opioid ngoại sinh dẫn đến giảm đau, an thần, hưng phấn, ức chế hô hấp và có khả năng gây nghiện. Các chất chủ vận thụ thể opioid μ, chẳng hạn như morphine, oxycodone và fentanyl, liên kết và kích hoạt các thụ thể μ, tạo ra tác dụng giảm đau và các tác dụng liên quan đến opioid khác.
  Thuốc đối vận thụ thể opioid μ, chẳng hạn như naloxone và naltrexone, liên kết với thụ thể opioid μ nhưng ngăn chặn sự kích hoạt của chúng, đảo ngược hiệu quả tác dụng của thuốc opioid và điều trị quá liều opioid.
• Thụ thể opioid delta (δ): Các thụ thể opioid δ cũng được phân bố rộng rãi trong CNS, nhưng chúng ít được hiểu rõ hơn so với các thụ thể opioid μ. Kích hoạt các thụ thể opioid δ tạo ra thuốc giảm đau và có thể liên quan đến việc điều chỉnh tâm trạng và điều chế hệ thống khen thưởng. Các chất chủ vận thụ thể opioid δ đã được nghiên cứu về tác dụng giảm đau tiềm ẩn của chúng, nhưng hiện tại không có thuốc opioid đặc hiệu cho delta nào được sử dụng trong lâm sàng.
• Thụ thể opioid Kappa (κ): Các thụ thể opioid Kappa chủ yếu được tìm thấy trong não, tủy sống và các mô ngoại biên. Kích hoạt các thụ thể kappa tạo ra thuốc giảm đau, nhưng nó cũng có thể dẫn đến chứng khó thở, an thần và ảo giác. Các chất chủ vận thụ thể Kappa, chẳng hạn như pentazocine và nalbuphine, đã được sử dụng làm thuốc giảm đau, nhưng việc sử dụng lâm sàng của chúng bị hạn chế do tác dụng phụ của chúng. Thuốc đối vận thụ thể Kappa đang được nghiên cứu về khả năng điều trị trầm cảm, lo lắng và rối loạn lạm dụng chất gây nghiện.