UPTRAVI LÀ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần selexipag, là chất chủ vận thụ thể prostacyclin, có tác dụng giãn mạch, do Actelion phát triển và thương mại hóa. Uptravi được chỉ định điều trị tăng áp động mạch phổi (Pulmonary arterial hypertension: PAH) để trì hoãn sự tiến triển của bệnh và giảm nguy cơ nhập viện vì PAH.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 12 năm 2015.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Selexipag là một chất chủ vận thụ thể prostacyclin (thụ thể IP), có tác dụng giãn mạch. Selexipag được thủy phân bởi carboxylesterase 1 để tạo ra chất chuyển hóa có hoạt tính, có hiệu lực gấp khoảng 37 lần so với selexipag. Selexipag và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết chọn lọc đối với thụ thể IP so với các thụ thể prostanoid khác (EP1-4, DP, FP và TP).

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Uptravi được FDA phê duyệt dựa trên dữ liệu của nghiên cứu GRIPHON, bao gồm 1.156 bệnh nhân PAH có triệu chứng. Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên hoặc giả dược (N = 582), hoặc Uptravi (N = 574). Liều điều trị được tăng lên trong khoảng thời gian hàng tuần với mức tăng 200 mcg x2 lần / ngày đến liều dung nạp cao nhất là 1600 mcg x 2 lần / ngày. Kết quả cho thấy điều trị bằng Uptravi dẫn đến giảm 40% sự xuất hiện các biến cố trong tiêu chí đánh giá chính so với giả dược. Lợi ích của Uptravi còn làm giảm tỷ lệ nhập viện do PAH và giảm các biến cố tiến triển của bệnh khác.

ĐIỀU TRỊ VỚI UPTRAVI VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Uptravi được cung cấp dưới dạng viên nén. Liều khởi đầu được khuyến cáo là 200 microgam (mcg) x 2 lần / ngày. Nên tăng liều theo từng bước 200 mcg x 2 lần mỗi ngày, thường cách nhau hàng tuần, đến liều dung nạp cao nhất là 1600 mcg x 2 lần mỗi ngày. Nếu không dung nạp được thì phải giảm liều xuống liều đã dung nạp trước đó.

Tác dụng phụ thường gặp (≥5%) là nhức đầu, tiêu chảy, đau hàm, buồn nôn, đau cơ, nôn mửa, đau tứ chi và đỏ bừng.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.fiercebiotech.com/biotech/actelion-receives-us-fda-approval-of-uptravi-selexipag-for-treatment-of-pulmonary-arterial
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/207947s005lbl.pdf