ELIQUIS

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần apixaban, là một chất đối kháng Factor Xa (FXa), do Bristol Myers Squibb phát triển và thương mại hóa. Eliquis được chỉ định làm giảm nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc huyết khối ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 12 năm 2012

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Apixaban ức chế FXa tự do và FXa liên kết với cục máu đông cũng như hoạt động của prothrombinase. Apixaban không có tác dụng trực tiếp lên quá trình kết tập tiểu cầu, nhưng gián tiếp ức chế sự kết tập tiểu cầu do thrombin gây ra. Bằng cách ức chế FXa, apixaban làm giảm sự tạo thrombin và giảm sự hình thành huyết khối.

ELIQUIS VÀ FDA

Eliquis được FDA phê duyệt dựa trên 2 thử nghiệm lâm sàng sau:

  • Nghiên cứu ARISTOTLE bao gồm 18.201 đối tượng bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim. Các đối tượng được chọn ngẫu nhiên với Eliquis 5 mg, uống hai lần mỗi ngày (hoặc 2,5 mg hai lần mỗi ngày ở những đối tượng đáp ứng các thông số nhất định) hoặc warfarin. Thử nghiệm được thiết kế để so sánh tác động của Eliquis và warfarin đối với nguy cơ đột quỵ và thuyên tắc huyết khối hệ thống. Eliquis cho thấy không thua kém so với warfarin trong việc giảm nguy cơ đột quỵ (thiếu máu cục bộ hoặc xuất huyết) và thuyên tắc huyết khối hệ thống. Eliquis cho thấy ưu việt hơn warfarin về tiêu chí đánh giá xuất huyết nặng và tử vong do bất kỳ nguyên nhân nào.
  • Nghiên cứu AVERROES bao gồm 5.598 đối tượng bị rung nhĩ không do bệnh lý van tim và không phải là đối tượng cho liệu pháp warfarin. Các đối tượng được điều trị ngẫu nhiên với Eliquis 5 mg, uống 2 lần mỗi ngày (hoặc 2,5 mg 2 lần mỗi ngày ở một số bệnh nhân đáp ứng các thông số nhất định) hoặc aspirin 81 đến 324 mg một lần mỗi ngày. Eliquis cho thấy tốt hơn aspirin trong việc ngăn ngừa đột quỵ hoặc thuyên tắc huyết khối hệ thống.

ĐIỀU TRỊ VỚI ELIQUIS VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Eliquis được cung cấp dưới dạng viên nang. Liều khuyến cáo là uống 5 mg x 2 lần / ngày. Giảm liều 2,5 mg x 2 lần / ngày ở những bệnh nhân sau đây: > 80 tuổi, thể trạng cân nặng <60 kg, creatinin huyết thanh> 1,5 mg / dL. Khi Eliquis được dùng đồng thời với các thuốc ức chế kép CYP3A4 và P-gp, liều khuyến cáo là 2,5 mg x 2 lần / ngày.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất là liên quan đến chảy máu.

Nguồn tham khảo:

  1. https://news.bms.com/news/details/2012/ELIQUIS-apixaban-Approved-In-Japan-For-The-Prevention-Of-Stroke-And-Systemic-Embolism-In-Patients-With-Nonvalvular-Atrial-Fibrillation/default.aspx
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2012/202155s000lbl.pdf