LUPKYNIS LÀ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần voclosporin, là chất ức chế miễn dịch ức chế calcineurin, do Aurinia phát triển và thương mại hóa. Lupkynis được chỉ định kết hợp với liệu pháp ức chế miễn dịch cơ bản để điều trị Viêm thận lupus dạng hoạt động ở bệnh nhân trưởng thành.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 1 năm 2021

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Cơ chế ức chế calcineurin của voclosporin vẫn chưa được biết rõ.

Sự hoạt hóa của tế bào lympho liên quan đến sự gia tăng nồng độ calcium liên kết vào vị trí điều hòa calcineurin và kích hoạt tiểu đơn vị xúc tác liên kết với calmodulin, và thông qua sự dephosphoryl hóa kích hoạt sự phiên mã. Hoạt động ức chế miễn dịch sẽ dẫn đến ức chế sự tăng sinh tế bào lympho, ức chế sản xuất cytokine của tế bào T, và ức chế biểu hiện kháng nguyên bề mặt hoạt hóa tế bào T.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Lupkynis được FDA phê duyệt dựa trên dữ liệu từ hai nghiên cứu lâm sàng – nghiên cứu AURORA pha 3 và nghiên cứu AURA-LV pha 2, bao gồm hơn 500 bệnh nhân viêm thận lupus. Kết quả cho thấy những người được điều trị bằng voclosporin kết hợp liệu pháp chuẩn với mycophenolate mofetil và steroid liều thấp, có tỷ lệ đáp ứng tốt hơn và nhanh hơn so với những người chỉ nhận liệu pháp chuẩn.

ĐIỀU TRỊ VỚI LUPKYNIS VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Lupkynis được cung cấp dưới dạng viên nang. Liều khởi đầu khuyến cáo là uống 23,7 mg x 2 / ngày, kết hợp với mycophenolate mofetil (MMF) và corticosteroid.

  • Điều chỉnh liều dựa trên eGFR (Đánh giá eGFR 2 tuần 1 lần trong tháng đầu tiên, và 4 tuần 1 lần sau đó).
  • Nếu eGFR <60 mL / phút / 1,73 m2 và giảm so với ban đầu > 20% và <30%: giảm liều xuống 7,9 mg x 2 lần / ngày. Đánh giá lại eGFR trong vòng hai tuần; nếu eGFR vẫn giảm so với ban đầu> 20%, giảm liều lại 7,9 mg x 2 lần / ngày.
  • Nếu eGFR <60 mL / phút / 1,73 m2, và giảm so với ban đầu ≥ 30%, ngừng Lupkynis. Đánh giá lại eGFR trong vòng hai tuần; xem xét bắt đầu lại Lupkynis với liều thấp hơn (7,9 mg x 2 / ngày) nếu eGFR đã trở lại ≥ 80% giá trị ban đầu.

Các tác dụng phụ phổ biến (≥3%) là: độ lọc cầu thận giảm, tăng huyết áp, tiêu chảy, nhức đầu, thiếu máu, ho, nhiễm trùng đường tiết niệu, đau bụng trên, khó tiêu, rụng tóc, suy thận, đau bụng, miệng loét, mệt mỏi, run, tổn thương thận cấp tính và giảm cảm giác thèm ăn.

Nguồn tham khảo:

  1. https://ir.auriniapharma.com/press-releases/detail/210
  2. https://d1io3yog0oux5.cloudfront.net/auriniapharma/files/pages/lupkynis-prescribing-information/FPI-0009+Approved+USPI+22Jan2021.pdf