AUVELITY LÀ

Là thuốc dạng viên uống kết hợp dextromethorphan (là chất đối kháng thụ thể N-methyl D-aspartate không cạnh tranh và chủ vận thụ thể sigma-1) và bupropion (là một aminoketone và ức chế CYP450 2D6), do Axsome Therapeutics phát triển và thương mại hóa. Auvelity được chỉ định điều trị rối loạn trầm cảm nặng (Major Depressive Disorder: MDD) ở người trưởng thành .

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 8 năm 2022.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Dextromethorphan là chất đối kháng không cạnh tranh của thụ thể N-methyl D-aspartate (một thụ thể glutamate ionotropic) và chủ vận thụ thể sigma-1. Cơ chế của dextromethorphan trong điều trị MDD vẫn chưa được biết rõ. Cơ chế hoạt động của bupropion trong điều trị MDD cũng chưa được biết rõ. Tuy nhiên, nó có thể liên quan đến cơ chế noradrenergic và / hoặc dopaminergic. Bupropion làm tăng nồng độ dextromethorphan trong huyết tương bằng cách ức chế cạnh tranh cytochrome P450 2D6, chất này xúc tác chuyển đổi sinh học chính của dextromethorphan. Bupropion ức chế tương đối yếu sự tái hấp thu norepinephrine và dopamine của tế bào thần kinh và không ức chế monoamine oxidase hoặc tái hấp thu serotonin.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Auvelity được FDA phê duyệt dựa vào dữ liệu từ nghiên cứu đối chứng với giả dược GEMINI, và nghiên cứu ASCEND so sánh Auvelity với bupropion trên hơn 1.100 bệnh nhân trầm cảm.

Trong nghiên cứu GEMENI, Auvelity cho thấy hiệu quả vượt trội có ý nghĩa thống kê so với giả dược trong việc cải thiện các triệu chứng trầm cảm được đánh giá bằng sự thay đổi trong tổng điểm MADRS (Montgomery-Åsberg Depression Rating Scale ) ở Tuần thứ 6. Sự khác biệt giữa Auvelity và giả dược có ý nghĩa thống kê về sự thay đổi tổng điểm MADRS ban đầu so với ở Tuần 1 và ở Tuần 2.

Trong nghiên cứu ASCEND, Auvelity cho thấy hiệu quả vượt trội có ý nghĩa thống kê so với bupropion, dựa trên đánh giá sự thay đổi tổng điểm MADRS ban đầu so Tuần 1 đến Tuần 6.

ĐIỀU TRỊ VỚI AUVELITY VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Auvelity được cung cấp dưới dạng viên nén. Liều khởi đầu là uống 1 viên x 1 lần / ngày vào buổi sáng. Sau 3 ngày, tăng dần lên đến liều tối đa là 1 viên x 2 lần / ngày, cách nhau ít nhất 8 giờ.

Tác dụng phụ phổ biến là chóng mặt, nhức đầu, tiêu chảy, buồn ngủ, khô miệng, rối loạn chức năng tình dục và chứng tăng bài tiết nước.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.globenewswire.com/news-release/2022/08/19/2501453/33090/en/Axsome-Therapeutics-Announces-FDA-Approval-of-AUVELITY-the-First-and-Only-Oral-NMDA-Receptor-Antagonist-for-the-Treatment-of-Major-Depressive-Disorder-in-Adults.html
  2. https://www.auvelity.com/prescribing-information.pdf