KYPROLIS

Là thuốc dạng dịch tiêm, chứa thành phần carfilzomib, là một chất ức chế proteasome, do Onyx Pharmaceuticals phát triển và thương mại hóa. Kyprolis được chỉ định điều trị bệnh đa u tủy tái phát hoặc kháng trị.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 7 năm 2012.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Carfilzomib liên kết vào vị trí hoạt động chứa threonine ở đầu N của proteasome 20S, hạt lõi phân giải protein trong proteasome 26S. Trong ống nghiệm, carfilzomib có hoạt tính chống tăng sinh tế bào khối u rắn và tế bào máu và làm chúng tự chết. Ở động vật, carfilzomib ức chế hoạt động của proteasome trong máu và mô và làm chậm sự phát triển của khối u.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Kyprolis được FDA phê duyệt dựa trên một thử nghiệm lâm sàng đa trung tâm, bao gồm 266 đối tượng mắc bệnh đa u tủy tái phát đã được điều trị ít nhất hai liệu pháp trước đó (bao gồm bortezomib và thalidomide và / hoặc lenalidomide). Kết quả cho thấy 61 trong số 266 bệnh nhân (22,9%) đã biến mất hoàn toàn hoặc một phần khối u của họ với thời gian đáp ứng kéo dài trung bình 7,8 tháng.

ĐIỀU TRỊ VỚI KYPROLIS VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Kyprolis được tiêm tĩnh mạch, từ 2 đến 10 phút vào 2 ngày liên tiếp mỗi tuần, trong 3 tuần, sau đó là thời gian nghỉ 12 ngày (chu kỳ điều trị 28 ngày), cho đến khi bệnh tiến triển, hoặc độc tính không thể điều trị tiếp được, hoặc tối đa là 12 chu kỳ. Trong chu kỳ 1, liều điều trị là 20 mg / m2 ở mỗi liều. Trong các chu kỳ tiếp theo là 27 mg / m2.

Các tác dụng phụ thường gặp (xảy ra ở ít nhất 20% bệnh nhân) là: thiếu máu, mệt mỏi, giảm tiểu cầu, buồn nôn, sốt nóng, khó thở, tiêu chảy, nhức đầu, ho, phù ngoại vi.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.drugs.com/nda/carfilzomib_120427.html
  2. https://www.onclive.com/view/fda-approves-carfilzomib-for-relapsed-multiple-myeloma
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2019/202714s025lbl.pdf