BENZNIDAZOLE LÀ

Benznidazole là thuốc dạng viên uống, là chất kháng khuẩn nitroimidazole, do Chemo Research phát triển và thương mại hóa. Benznidazole được chỉ định điều trị Bệnh Chagas do Trypanosoma cruzi (T. cruzi) ở bệnh nhi từ 2 đến 12 tuổi.

Chỉ định này được FDA phê duyệt cấp tốc vào tháng 8 năm 2017.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Benznidazole ức chế sự tổng hợp DNA, RNA và protein trong ký sinh trùng T. cruzi. Các nghiên cứu cho thấy rằng benznidazole bị khử bởi enzyme nitroreductase type I (NTR) của T. cruzi, tạo ra một loạt các chất trung gian tồn tại trong thời gian ngắn có thể thúc đẩy tổn thương một số đại phân tử bao gồm DNA. Tuy nhiên, trong tế bào động vật có vú, benznidazole được chuyển hóa bằng cách khử nhóm nitro thành nhóm amin bởi enzyme NTR loại II. Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được biết rỏ.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Tính an toàn và hiệu quả của benznidazole xác lập trong hai thử nghiệm lâm sàng có đối chứng giả dược ở bệnh nhi từ 6 đến 12 tuổi. Trong thử nghiệm đầu, khoảng 60% trẻ em được điều trị bằng benznidazole có kết quả xét nghiệm kháng thể thay đổi từ dương tính sang âm tính so với khoảng 14% trẻ em được dùng giả dược. Trong thử nghiệm thứ hai cũng tương tự, khoảng 55% trẻ em được điều trị bằng benznidazole có kết quả xét nghiệm kháng thể thay đổi từ dương tính sang âm tính so với 5% trẻ được dùng giả dược.

ĐIỀU TRỊ VỚI BENZNIDAZOLE VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Benznidazole được cung cấp dưới dạng viên nén, liều sử dụng được định lượng theo trọng lượng cơ thể. Tổng liều hàng ngày cho trẻ em từ 2 đến 12 tuổi là 5mg / kg đến 8mg / kg chia làm hai lần uống cách nhau khoảng 12 giờ, trong thời gian 60 ngày.

Các tác dụng phụ thường gặp là đau bụng, phát ban, giảm cân, nhức đầu, buồn nôn, nôn, giảm bạch cầu trung tính, nổi mày đay, ngứa, tăng bạch cầu ái toan, giảm cảm giác thèm ăn.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-us-treatment-chagas-disease
  2. https://dndi.org/press-releases/2017/fda-approves-benznidazole-chagas-children/
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/209570lbl.pdf