VERZENIO LÀ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần abemaciclib, là một chất ức chế kinase, do Eli Lilly phát triển và thương mại hóa. Verzenio được chỉ định kết hợp với fulvestrant để điều trị Ung thư vú với HR (+) / HER2 (-), tiến triển hoặc di căn sau khi điều trị với nội tiết tố.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 10 năm 2017.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Abemaciclib là chất ức chế kinase CDK4 và CDK6. Các kinase này được kích hoạt khi liên kết với D-cyclin. Trong dòng tế bào ung thư vú với ER (+), cyclin D1 và CDK4 / 6 thúc đẩy quá trình phosphoryl hóa protein của khối u nguyên bào võng mạc (Rb), thúc tiến chu kỳ và tăng sinh tế bào. Trong ống nghiệm, abemaciclib ức chế sự phosphoryl hóa và ngăn chặn sự tiến triển từ G1 sang pha S của chu kỳ tế bào, dẫn đến lão hóa và tự chết.

VERZENIO VÀ FDA

Verzenio được FDA phê duyệt dựa trên dữ liệu từ các thử nghiệm lâm sàng MONARCH 2 và MONARCH 1, ở bệnh nhân mắc bệnh ung thư vú với HR (+) / HER2 (-) tiến triển hoặc di căn sau điều trị với nội tiết tố. MONARCH 2 bao gồm 669 bệnh nhân, Verzenio kết hợp fulvestrant cho thấy PFS là 16,4 tháng (so với 9,3 tháng ở nhóm fulvestrant đơn trị). ORR là 48,1% (PR: 44,7 % và CR: 3,5 %). MONARCH 1, bao gồm 132 bệnh nhân,Verzenio cho thấy ORR là 19,7% (tất cả đáp ứng một phần), DoR trung vị là 8,6 tháng.

ĐIỀU TRỊ VỚI VERZENIO VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Verzenio được cung cấp dưới dạng viên nén. Liều khuyến cáo kết hợp với fulvestrant là 150 mg x 2 lần / ngày, hoặc đơn trị liệu là 200 mg x 2 lần / ngày. Tiếp tục điều trị cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể điều trị tiếp được.

Các tác dụng phụ thường gặp (≥ 20%) là tiêu chảy, giảm bạch cầu trung tính, buồn nôn, đau bụng, nhiễm trùng, mệt mỏi, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm cảm giác thèm ăn, nôn mửa, nhức đầu và giảm tiểu cầu.

Nguồn tham khảo:

  1. https://investor.lilly.com/news-releases/news-release-details/lilly-receives-us-fda-approval-verzeniotm-abemaciclib
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/208716s000lbl.pdf