EXKIVITY

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần mobocertinib, là chất ức chế kinase, do Takeda phát triển và thương mại hóa. Exkivity được chỉ định điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (Non-small cell lung cancer: NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn, liên quan đến đột biến chèn trên exon 20 của gen EGFR, ở người trưởng thành bệnh tiến triển sau hóa trị liệu dựa trên platinum.

Chỉ định này được FDA phê duyệt cấp tốc vào tháng 9 năm 2021.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Mobocertinib liên kết và ức chế đột biến chèn trên exon 20 của gene EGFR. Trong ống nghiệm, mobocertinib cũng ức chế hoạt động của nhóm EGFR (HER2 và HER4) và một kinase (BLK). Trong các mô hình tế bào nuôi cấy, mobocertinib ức chế sự tăng sinh của các tế bào do các đột biến chèn trên exon 20 của gene EGFR. Trong các mô hình động vật cấy ghép khối u, mobocertinib thể hiện hoạt tính chống khối u với tế bào có các đột biến chèn trên exon 20 của gene EGFR.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Exkivity được FDA phê duyệt dựa trên kết quả nghiên cứu pha 1/2, bao gồm 114 bệnh nhân NSCLC có đột biến chèn trên exon20 của gene EGFR đã được điều trị bằng platinum trước đó. Kết quả cho thấy tỷ lệ đáp ứng tổng thể (ORR) là 28%, thời gian đáp ứng (DoR) trung vị là 17,5 tháng, thời gian sống còn toàn bộ (OS) trung vị là 24 tháng và thời gian sống bệnh không hóa ác (PFS) là 7,3 tháng.

ĐIỀU TRỊ VỚI EXKIVITY VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Exkivity được cung cấp dưới dạng viên nang, liều khuyến cáo là 160 mg uống một lần mỗi ngày, khi ăn hoặc bụng đói.

Các tác dụng phụ thường gặp (> 20%) là tiêu chảy, phát ban, buồn nôn, viêm miệng, nôn mửa, giảm cảm giác thèm ăn, viêm viền móng, mệt mỏi, da khô và đau cơ xương.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.takeda.com/newsroom/newsreleases/2021/takeda-exkivity-mobocertinib-approved-by-us-fda/
  2. https://content.takeda.com/?contenttype=pi&product=exkivity&language=eng&country=usa&documentnumber=1