CALQUENCE

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần acalabrutinib, là tiểu phân tử ức chế Bruton tyrosine kinase (BTK), do AstraZeneca phát triển và thương mại hóa. Calquence được chỉ định điều trị U lympho tế bào vỏ (Mantle cell lymphoma: MCL) ở bệnh nhân trưởng thành đã điều trị ít nhất một lần trước đó.

Chỉ định này được FDA phê duyệt cấp tốc vào tháng 10 năm 2017.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

BTK là một phân tử truyền tín hiệu của thụ thể kháng nguyên tế bào B và đường dẫn thụ thể cytokine. Trong tế bào B, tín hiệu BTK kích hoạt đường dẫn cần thiết cho sự tăng sinh, vận chuyển, điều hòa hóa học và kết dính của tế bào B. Acalabrutinib và chất chuyển hóa có hoạt tính (ACP-5862), hình thành liên kết cộng hữu với cysteine ​​ở vị trí hoạt tính BTK, dẫn đến ức chế hoạt tính men BTK. Trong các nghiên cứu phi lâm sàng, acalabrutinib ức chế sự hoạt hóa qua trung gian BTK của các protein truyền tín hiệu hạ nguồn CD86 và CD69, đồng thời ức chế sự tăng sinh và tồn tại của tế bào B ác tính.

CALQUENCE VÀ FDA

Calquence được FDA phê duyệt dựa trên dữ liệu từ nghiên cứu lâm sàng, pha II, nhãn mở, bao gồm 124 bệnh nhân MCL đã được điều trị ít nhất một lần trước đó. Các bệnh nhân được dùng Calquence bằng đường uống với liều 100 mg hai lần mỗi ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc do độc tính không thể điều trị tiếp được. Với thời gian theo dõi trung vị là 15,2 tháng, kết quả cho thấy tỷ lệ đáp ứng tổng thể (ORR) là 81%, với 40% là đáp ứng hoàn toàn.

ĐIỀU TRỊ VỚI CALQUENCE VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Calquence được cung cấp dưới dạng viên nang để uống. Liều khuyến cáo là 100 mg uống khoảng 12 giờ một lần. Nên nuốt toàn bộ viên nang khi ăn.

Các tác dụng phụ thường gặp ( ≥ 20% bệnh nhân) là: thiếu máu, giảm tiểu cầu, nhức đầu, giảm bạch cầu, tiêu chảy, mệt mỏi, đau cơ và bầm tím.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.astrazeneca.com/media-centre/press-releases/2017/us-fda-approves-astrazenecas-calquence-acalabrutinib-for-adult-patients-with-previously-treated-mantle-cell-lymphoma-24102017.html#
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/210259s000lbl.pdf