TEPMETKO LÀ GÌ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần tepotinib là một chất ức chế kinase nhắm vào gen MET, do EMD Serono phát triển và thương mại hóa. Tepmetko được chỉ định trong điều trị Ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển hoặc di căn có gen MET biến thể loại bỏ (skip) exon 14.

Chỉ định này được FDA phê duyệt ưu tiên vào tháng 2 năm 2021.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Tepotinib là một chất ức chế kinase nhắm vào gen MET, có biến thể loại bỏ (skip) exon 14. Tepotinib ức chế yếu tố tăng trưởng tế bào gan (HGF), ức chế phosphoryl hóa MET và ức chế đường truyền tín hiệu hạ nguồn phụ thuộc MET. Tepotinib cũng ức chế thụ thể melatonin 2 và imidazoline 1 ở nồng độ có thể đạt được trên lâm sàng.

In vitro, tepotinib ức chế sự tăng sinh tế bào khối u, và ức chế sự di chuyển của các tế bào khối u phụ thuộc MET. Tepotinib cũng cho thấy ức chế sự phát triển của khối u lệ thuộc MET loại bỏ exon 14, ở chuột

TEPMETKO VÀ FDA

Tepmetko được FDA phê duyệt dựa trên thử nghiệm VISION, bao gồm 152 bệnh nhân bị NSCLC tiến triển hoặc di căn có biến thể loại bỏ exon 14 thuộc gen MET. Các bệnh nhân được nhận tepotinib 450 mg uống 1 lần mỗi ngày cho đến khi bệnh tiến triển hoặc có độc tính không thể điều trị tiếp được. Kết quả được đánh giá bởi một ủy ban độc lập dựa theo tiêu chí RECIST 1.1. Trong số 69 bệnh nhân chưa từng điều trị trước đó, tỷ lệ đáp ứng tổng thể (ORR) là 43% với thời gian đáp ứng trung vị là 10,8 tháng. Trong số 83 bệnh nhân được điều trị trước đó, ORR là 43% với thời gian đáp ứng trung bình là 11,1 tháng.

ĐIỀU TRỊ VỚI TEPMETKO VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Tepmetko được cung cấp dưới dạng viên uống. Liều khuyến cáo là uống 450 mg 1 lần mỗi ngày khi ăn.

Các tác dụng phụ thường gặp nhất (≥ 20% bệnh nhân) là phù, mệt mỏi, buồn nôn, tiêu chảy, đau cơ xương và khó thở. Tepotinib cũng có thể gây bệnh phổi kẽ, nhiễm độc gan, và nhiễm độc phôi thai.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.merckgroup.com/en/news/tepotinib-fda-approval-metex14-03-02-2021.html
  2. https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/fda-grants-accelerated-approval-tepotinib-metastatic-non-small-cell-lung-cancer
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214096s000lbl.pdf