REZUROCK LÀ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần belumosudil, là chất ức chế kinase, do Kadmon phát triển và thương mại hóa. Rezurock được chỉ định điều trị bệnh mô ghép chống lại chủ thể (GVHD) mãn tính ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên, sau khi thất bại với ít nhất hai dòng liệu pháp toàn thân trước đó.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 7 năm 2021.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Belumosudil liên kết ức chế ROCK2 (Rho-associated coiled-coil kinase 2), là một đường truyền tín hiệu điều chỉnh phản ứng viêm và các quá trình xơ hóa. Belumosudil điều chỉnh các phản ứng tiền viêm thông qua điều chỉnh quá trình phosphoryl hóa STAT3 / STAT5 và cân bằng chuyển dịch Th17 / Treg.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Rezurock được FDA phê duyệt dựa trên kết từ nghiên cứu ROCKstar, là thử nghiệm ngẫu nhiên, nhãn mở, ở 65 bệnh nhân bị GVHD mãn tính, đã qua ít nhất hai dòng điều trị toàn thân trước đó. Rezurock 200 mg uống một lần mỗi ngày, đạt được tỷ lệ đáp ứng tổng thể (ORR) là 75% trong suốt chu kỳ 7 ngày 1 của điều trị (với 6% đạt được đáp ứng hoàn toàn và 69% đáp ứng một phần). Thời gian trung vị của đáp ứng đầu tiên là 1,8 tháng. 62% người được hỏi không yêu cầu liệu pháp toàn thân mới trong ít nhất 12 tháng sau khi có đáp ứng.

ĐIỀU TRỊ VỚI REZUROCK VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Rezurock được cung cấp dưới dạng viên nén, liều khuyến cáo là 200 mg uống một lần mỗi ngày khi ăn.

Tác dụng phụ phổ biến (≥ 20%), bao gồm xét nghiệm máu bất thường, nhiễm trùng, suy nhược, buồn nôn, tiêu chảy, khó thở, ho, phù, xuất huyết, đau bụng, đau cơ xương, nhức đầu, giảm phosphate, gamma glutamyl transferase tăng, tế bào lympho giảm và tăng huyết áp.

Nguồn tham khảo:

  1. https://investors.kadmon.com/news-releases/news-release-details/us-fda-grants-full-approval-rezurocktm-belumosudil-treatment/
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214783s000lbl.pdf