Hernexeos - Thuốc mới điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

HERNEXEOS LÀ GÌ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần zongertinib, là chất ức chế kinase, do Boehringer Ingelheim phát triển và thương mại hóa. Hernexeos được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC), không phải tế bào vảy (non-squamous) không thể cắt bỏ hoặc di căn, có khối u có đột biến hoạt hóa miền tyrosine kinase HER2, đã được điều trị toàn thân trước đó.

Chỉ định này được FDA phê duyệt nhanh vào tháng 8 năm 2025.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Zongertinib là chất ức chế kinase của HER2. Trong ống nghiệm, zongertinib ức chế quá trình phosphoryl hóa HER2, tín hiệu hạ lưu của HER2 (phosphoryl hóa ERK) và sự tăng sinh của các tế bào ung thư phổi có đột biến hoạt hóa miền tyrosine kinase HER2.
Trong cơ thể sống, zongertinib đã chứng minh hoạt tính chống khối u trên mô hình ghép dị loại của chuột mắc ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) mang đột biến hoạt hóa miền tyrosine kinase HER2.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Hernexeos được phê duyệt dựa trên dữ liệu từ Beamion LUNG-1 (NCT04886804), là một thử nghiệm nhãn mở, đa trung tâm, đa đoàn hệ ở những bệnh nhân ung thư phổi không phải tế bào (NSCLC) không phải tế bào vảy, không thể cắt bỏ hoặc di căn, có đột biến TKD HER2 (ERBB2) đã được điều trị toàn thân trước đó. Các tiêu chí đánh giá hiệu quả chính bao gồm tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR) và thời gian đáp ứng (DOR) được xác định bởi ủy ban đánh giá độc lập, mù đôi theo RECIST v1.1.

Trong số 71 bệnh nhân đã được hóa trị liệu dựa trên platinum trước đó nhưng chưa từng được điều trị bằng thuốc ức chế tyrosine kinase nhắm đích HER2 hoặc phức hợp thuốc kháng thể (ADC), ORR là 75% (95% CI: 63, 83), với 58% có DOR ≥ 6 tháng.

Trong số 34 bệnh nhân trước đó được điều trị bằng hóa trị liệu gốc bạch kim và ADC nhắm mục tiêu HER2, ORR là 44% (95% CI: 29, 61), với 27% có DOR ≥ 6 tháng.

ĐIỀU TRỊ VỚI HERNEXEOS VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng tại đây

Hernexeos được cung cấp dưới dạng viên nén, liều dùng khuyến cáo dựa trên cân nặng như sau:

< 90 kg: 120 mg
≥ 90 kg: 180 mg

Uống Hernexeos một lần mỗi ngày có hoặc không có thức ăn cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Tác dụng phụ thường gặp nhất (≥ 20%) là tiêu chảy, độc tính với gan, phát ban, mệt mỏi và buồn nôn. Các bất thường xét nghiệm độ 3 hoặc 4 thường gặp nhất (≥ 2%) là giảm tế bào lympho, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, giảm kali và tăng gamma glutamyl transferase.

Nguồn tham khảo

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-grants-accelerated-approval-zongertinib-non-squamous-nsclc-her2-tkd-activating-mutations
https://www.boehringer-ingelheim.com/human-health/cancer/lung-cancer/fda-approval-hernexeos-first-oral-treatment-her2-mutant-advanced-nsclc
https://www.targetedonc.com/view/fda-grants-accelerated-approval-to-zongertinib-in-her2-nsclc
https://content.boehringer-ingelheim.com/DAM/624c8994-d6c3-4a63-b89d-b3240153771c/hernexeos-us-pi.pdf