LUMAKRAS LÀ GÌ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần sotorasib, là một chất ức chế họ RAS GTPase, do Amgen phát triển và thương mại hóa. Lumakras được chỉ định điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) di căn hoặc tiến triển tại chỗ, ở bệnh nhân người lớn có đột biến KRAS G12C, và đã nhận ít nhất một liệu pháp toàn thân trước đó.

Chỉ định này được FDA phê duyệt cấp tốc vào tháng 5 năm 2021. Đồng thời, Lumakras cũng được FDA công nhận là thuốc đặc trị bệnh hiếm (Orphan drug).

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Sotorasib là chất ức chế KRAS G12C, một dạng đột biến của RAS GTPase, KRAS. Sotorasib liên kết với cysteine ​​đặc thù của KRAS G12C, ngăn chặn tín hiệu hạ nguồn mà không ảnh hưởng đến thể tự nhiên của KRAS. Sotorasib ức chế tín hiệu KRAS, ức chế sự phát triển của tế bào và thúc đẩy quá trình chết tự phát chỉ trong các dòng tế bào khối u KRAS G12C. Trong các mô hình xenograft khối u ở chuột, điều trị với sotorasib cho thấy sự thoái lui của khối u và kéo dài thời gian sống sót và có liên quan đến khả năng miễn dịch chống khối u trong các mô hình KRAS G12C.

LUMAKRAS VÀ FDA

Lumakras được FDA phê duyệt dựa trên kết quả từ thử nghiệm lâm sàng, bao gồm 124 bệnh nhân NSCLC có đột biến KRAS G12C, bệnh tiến triển sau khi điều trị bằng liệu pháp miễn dịch và / hoặc hóa trị. Trong thử nghiệm, 960 mg Lumakras dùng đường uống 1 lần mỗi ngày. Kết quả cho thấy ORR là 36% với 81% bệnh nhân đạt được kiểm soát bệnh (tỷ lệ % bệnh nhân đã đạt được đáp ứng hoàn toàn, đáp ứng một phần và bệnh ổn định trong hơn ba tháng). DoR trung vị là 10 tháng.

ĐIỀU TRỊ VỚI LUMAKRAS VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Lumakras được cung cấp dưới dạng viên nén, liều khuyến cáo là uống 960 mg, 1 lần mỗi ngày.

Các tác dụng phụ thường gặp (≥ 20%) là tiêu chảy, đau cơ xương, buồn nôn, mệt mỏi, nhiễm độc gan và ho. Các trị số xét nghiệm bất thường, thường gặp (≥ 25%) là giảm lympho bào, giảm hemoglobin, tăng AST, tăng ALT, giảm canxi, tăng phosphatase kiềm, tăng protein niệu, giảm natri.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.amgen.com/newsroom/press-releases/2021/05/fda-approves-lumakras-sotorasib-the-first-and-only-targeted-treatment-for-patients-with-kras-g12cmutated-locally-advanced-or-metastatic-nonsmall-cell-lung-cancer
  2. https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-first-targeted-therapy-lung-cancer-mutation-previously-considered-resistant-drug
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214665s000lbl.pdf