Ensacove - Thuốc mới điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ

ENSACOVE LÀ GÌ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần ensartinib, là chất ức chế kinase, do Xcovery Holdings phát triển và thương mại hóa. Ensacove được chỉ định để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành bị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) tiến triển tại chỗ hoặc di căn, dương tính với ALK (anaplastic lymphoma kinase) chưa từng dùng thuốc ức chế ALK trước đó.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 12 năm 2024.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Ensartinib là chất ức chế kinase ALK và ức chế các kinase khác bao gồm MET và ROS1. Trong ống nghiệm (In vitro), ensartinib ức chế quá trình phosphoryl hóa ALK và các protein truyền tín hiệu hạ lưu của nó là AKT, ERK và S6, do đó ngăn chặn các đường truyền tín hiệu qua trung gian ALK và ức chế sự tăng sinh ở các dòng tế bào chứa đột biến và dung hợp ALK. Trong cơ thể sống (In vivo), ensartinib cho thấy hoạt tính chống khối u trong mô hình ghép dị loại ở chuột bị NSCLC chứa dung hợp ALK.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Hiệu quả của Ensacove được đánh giá trong nghiên cứu eXALT3 (NCT02767804), là một thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên với chất có hoạt tính dược, nhãn mở, đa trung tâm, trên 290 bệnh nhân mắc NSCLC di căn hoặc tiến triển tại chỗ dương tính với ALK chưa từng được điều trị bằng liệu pháp nhắm mục tiêu ALK. Bệnh nhân được phân ngẫu nhiên 1:1 để dùng ensartinib hoặc crizotinib.

Mục đánh giá hiệu quả chính là thời gian sống bệnh không hóa ác (PFS) được đánh giá bởi giá trung tâm độc lập. Mục đánh giá hiệu quả thứ cấp là thời gian sống còn toàn bộ (OS). Ensartinib đã chứng minh sự cải thiện PFS có ý nghĩa thống kê so với crizotinib với tỷ lệ nguy cơ (HR) là 0,56 (CI 95%: 0,40, 0,79; giá trị p 0,0007). PFS trung vị là 25,8 tháng (CI 95%: 21,8, chưa ước tính được) ở nhóm ensartinib và 12,7 tháng (95% CI: 9,2, 16,6) ở nhóm crizotinib. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê nào về OS (HR 0,88 [95% CI: 0,63, 1,23], giá trị p 0,4570).

ĐIỀU TRỊ VỚI ENSACOVE VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng tại đây

Ensacove được cung cấp dưới dạng viên nang, liều khuyến cáo là 225 mg uống một lần mỗi ngày cùng hoặc không cùng thức ăn cho đến khi bệnh tiến triển hoặc độc tính không thể chấp nhận được.

Tác dụng phụ phổ biến nhất (tỷ lệ mắc ≥20%) là phát ban, đau cơ xương, táo bón, ngứa, ho, buồn nôn, phù nề, nôn, mệt mỏi và sốt. Bất thường xét nghiệm cấp độ 3-4 phổ biến nhất (tỷ lệ mắc ≥2%) là tăng axit uric, giảm tế bào lympho, tăng alanine aminotransferase, giảm phosphate, tăng gamma glutamyl transferase, tăng magiê, tăng amylase, giảm natri, tăng glucose, giảm hemoglobin, tăng bilirubin, giảm kali và tăng creatine phosphokinase.

Nguồn tham khảo

https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-ensartinib-alk-positive-locally-advanced-or-metastatic-non-small-cell-lung-cancer
https://www.oncologynewscentral.com/drug/fda-approves-ensartinib-for-alk-positive-advanced-non-small-cell-lung-cancer
https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2024/218171s000lbl.pdf