ALECENSA

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần alectinib, là chất ức chế kinase, do Roche phát triển và thương mại hóa. Alecensa được chỉ định điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ (NSCLC) di căn, với ALK dương tính.

Chỉ định này được FDA phê duyệt cấp tốc vào tháng 12 năm 2015.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Alectinib là một chất ức chế tyrosine kinase nhắm đến ALK và RET. Trong các nghiên cứu phi lâm sàng, alectinib ức chế sự phosphoryl hóa ALK và ức chế tính hiệu protein STAT3 và AKT hạ nguồn thông qua hoạt hóa ALK, và làm giảm khả năng sinh tồn của tế bào khối u trong nhiều dòng tế bào có dung hợp ALK. Chất chuyển hóa có hoạt tính chính của alectinib, M4 đã cho thấy hoạt tính in vitro và in vivo chống lại nhiều dạng đột biến của enzym ALK. Trong các mô hình chuột được cấy các khối u có dung hợp ALK, alectinib cho thấy hoạt tính kháng u, kéo dài thời gian sống còn.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Alecensa được FDA phê duyệt dựa trên kết từ 2 nghiên cứu lâm sàng. Nghiên cứu 1 là nghiên cứu nhãn mở, pha II, đánh giá tính an toàn và hiệu quả của Alecensa (600 mg, uống hai lần mỗi ngày) ở 87 bệnh nhân NSCLC với ALK dương tính, bệnh tiến triển sau điều trị với crizotinib. Nghiên cứu 2 là nghiên cứu nhãn mở pha I / II, đánh giá tính an toàn và hiệu quả của Alecensa (600 mg, uống hai lần mỗi ngày) ở 138 bệnh nhân NSCLC với ALK dương tính, bệnh tiến triển sau điều trị crizotinib. Kết quả cho thấy tỷ lệ đáp ứng khách quan (ORR) là 38% (Nghiên cứu 1) và 44% (Nghiên cứu 2). Thời gian đáp ứng (DOR) trung vị là 7.5 tháng (Nghiên cứu 1) và 11.2 tháng (Nghiên cứu 2).

ĐIỀU TRỊ VỚI ALECENSA VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Alecensa được cung cấp dưới dạng viên nang. Liều khuyến cáo là 600 mg, uống hai lần mỗi ngày khi ăn.

Các tác dụng thường gặp (tỷ lệ ≥20%) là mệt mỏi, táo bón, phù nề, đau cơ và thiếu máu.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.roche.com/media/releases/med-cor-2015-12-14.htm
  2. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/208434s004lbl.pdf