PIQRAY LÀ GÌ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần alpelisib, là chất ức chế kinase, do Novartis phát triển và thương mại hóa. Piqray được chỉ định sử dụng kết hợp với fulvestrant trong điều trị Ung thư vú di căn / tiến triển ở phụ nữ sau mãn kinh hoặc nam giới, kèm với HR (+), HER2 (-) và PIK3CA đột biến, sau khi không đáp ứng với liệu pháp nội tiết.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 5 năm 2019

HR: hormone receptor; HER2: human epidermal growth factor receptor 2

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Sự đột biến trong gen PIK3CA dẫn đến kích hoạt tín hiệu PI3Kα và Akt, làm tế bào chuyển dạng và tạo ra khối u trong In vitroIn vivo. Trong In vivo, alpelisib đã ức chế con đường truyền tín hiệu PI3K / Akt và làm giảm sự phát triển khối u trong các mô hình xenograft, bao gồm mô hình ung thư vú. Ức chế I3K bằng alpelisib đã cho thấy sự gia tăng thụ thể estrogen (Estrogen Receptor: ER) trong tế bào ung thư vú. Sự kết hợp giữa alpelisib và fulvestrant cho thấy tăng hoạt tính chống ung thư so với dùng đơn độc trong mô hình xenograft tạo ra từ dòng tế bào ung thư vú đột biến PIK3CA và ER (+).

PIQRAY VÀ FDA

Piqray được FDA phê duyệt dựa trên kết quả thử nghiệm SOLAR-1, bao gồm 572 phụ nữ mãn kinh và nam giới có ung thư vú tiến triển hoặc di căn kèm với HR (+), HER2 (-) và không đáp ứng với thuố ức chế aromatase. Bệnh nhân được chọn ngẩu nhiên dùng Piqray (300 mg) hoặc giả dược uống liên tục mỗi ngày một lần, kếp hợp với fulvestrant (500 mg) tiêm bắp vào ngày 1và 15 ở chu kỳ 1, và vào ngày 1 ở các chu kỳ tiếp theo (mỗi chu kỳ 28 ngày). Bệnh nhân được điều trị cho đến khi tiến triển hoặc không thể điều trị tiếp do độc tính của thuốc. Đánh giá khối u được thực hiện 8 tuần/mỗi lần trong 18 tháng đầu và 12 tuần/mỗi lần sau đó. Kết quả thử nghiệm cho thấy điều trị kết hợp Piqray với fulvestrant, kéo dài đáng kể thời gian bệnh ổn định không hóa ác so với giả dược (Thời gian trung vị là 11 tháng so với 5,7 tháng) ở những bệnh nhân có khối u có PIK3CA đột biến.

ĐIỀU TRỊ VỚI PIQRAY VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Piqray được cung cấp dưới dạng viên nén. Liều khuyến cáo là 300 mg (hai viên 150 mg) uống mỗi ngày một lần. Có thể xem sét tạm ngưng, giảm liều hoặc ngừng hoặc ngưng hẳn thuốc tùy theo tác dụng phụ của thuốc.

Các tác dụng phụ liên quan đến việc sử dụng Piqray có thể bao gồm: tăng glucose, tăng creatinine, tiêu chảy, phát ban, giảm số lượng tế bào lympho, tăng GGT, buồn nôn, tăng ALT, mệt mỏi, giảm huyết sắc tố, tăng lipase, giảm sự thèm ăn, viêm miệng, nôn, giảm cân, giảm canxi, giảm glucose, aPTT kéo dài, rụng tóc.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.centerwatch.com/drug-information/fda-approved-drugs/drug/100390/piqray-alpelisib-
  2. https://www.pharma.us.novartis.com/sites/www.pharma.us.novartis.com/files/piqray.pdf