TRUSELTIQ LÀ GÌ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần infigratinib, là chất ức chế kinase, do QED Therapeutics phát triển và thương mại hóa. Truseltiq được chỉ định điều trị ung thư đường mật (cholangiocarcinoma) tiến triển tại chổ không thể phẩu thuật, hoặc di căn ở bệnh nhân trưởng thành đã điều trị trước đó, và có dung hợp / tái sắp xếp gen FGFR2.

Chỉ định này được FDA phê duyệt cấp tốc vào tháng 5 năm 2021.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Tín hiệu FGFR cấu thành có thể hỗ trợ sự tăng sinh và tồn tại của các tế bào ác tính. Infigratinib ức chế tín hiệu FGFR và làm giảm sự tăng sinh tế bào trong các dòng tế bào ung thư đột biến hoặc dung hợp FGFR. Infigratinib có hoạt tính chống khối u trong mô hình xenograft chuột với khối u có thay đổi kích hoạt FGFR2 hoặc FGFR3, bao gồm hai mô hình xenograft có nguồn gốc từ bệnh nhân của ung thư đường mật biểu hiện dung hợp FGFR2-TTC28 hoặc FGFR2-TRA2B.

TRUSELTIQ VÀ FDA

Hiệu quả của Truseltiq đã được chứng minh trong CBGJ398X2204, một thử nghiệm nhãn mở bao gồm 108 bệnh nhân bị ung thư đường mật tiến triển tại chỗ hoặc di căn đã được điều trị trước đó, có dung hợp hoặc tái sắp xếp FGFR2 được xác định bằng xét nghiệm. Các bệnh nhân được dùng infigratinib 125 mg uống 1 lần / ngày x 21 ngày, sau đó là ngưng 7 ngày, cho chu kỳ 28 ngày. Thực hiện cho đến khi bệnh tiến triển hoặc do độc tính không thể điều trị tiếp được. Kết quả cho thấy tỷ lệ đáp ứng tổng thể (ORR) là 23% (1 đáp ứng hoàn toàn và 24 đáp ứng một phần). DoR trung vị là 5 tháng.

ĐIỀU TRỊ VỚI TRUSELTIQ VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Truseltiq được cung cấp dưới dạng viên nang, liều khuyến cáo là 125 mg uống 1 lần / ngày x 21 ngày, sau đó nghĩ 7 ngày, cho chu kỳ 28 ngày. Uống khi bụng đói ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau khi ăn, vào khoảng thời gian gần giống nhau mỗi ngày.

  • Suy thận nhẹ và trung bình: liều khuyến cáo là 100 mg uống một lần / ngày x 21 ngày, sau đó nghĩ 7 ngày, cho chu kỳ 28 ngày.
  • Suy gan nhẹ: liều khuyến cáo là 100 mg uống 1 lần / ngày x 21 ngày, sau đó nghĩ 7 ngày, cho chu kỳ 28 ngày.
  • Suy gan trung bình: liều khuyến cáo là 75 mg uống 1 lần / ngày x 21 ngày, sau đó nghĩ 7 ngày, cho chu kỳ 28 ngày.

Các tác dụng phụ thường gặp (≥20%) là nhiễm độc móng, viêm miệng, khô mắt, mệt mỏi, rụng tóc, hội chứng rối loạn cảm giác lòng bàn tay-bàn chân, đau khớp, rối loạn tiêu hóa, táo bón, đau bụng, khô miệng, lông mi thay đổi, tiêu chảy, khô da, giảm cảm giác thèm ăn, lòa mắt và nôn mửa. Các xét nghiệm bất thường, thường gặp (≥20%) là tăng creatinin, tăng phosphat, giảm phosphat, tăng phosphatase kiềm, giảm hemoglobin, tăng alanin aminotransferase, tăng lipase, tăng canxi, giảm tế bào lympho, giảm natri, tăng triglycerid, tăng aspartat aminotransferase, tăng urat, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm albumin, tăng bilirubin và giảm kali.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.fda.gov/drugs/drug-approvals-and-databases/fda-grants-accelerated-approval-infigratinib-metastatic-cholangiocarcinoma
  2. https://www.globenewswire.com/news-release/2021/05/28/2238443/0/en/BridgeBio-Pharma-s-Affiliate-QED-Therapeutics-and-Partner-Helsinn-Group-Announce-FDA-Approval-of-TRUSELTIQ-infigratinib-for-Patients-with-Cholangiocarcinoma.html
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2021/214622s000lbl.pdf