Drug

ORSERDU LÀ GÌ

Là thuốc dạng viên uống, chứa thành phần elacestrant, là chất đối kháng thụ thể estrogen, do Stemline Therapeutics phát triển và thương mại hóa. Orserdu được chỉ định điều trị ung thư vú ở phụ nữ sau mãn kinh hoặc nam giới trưởng thành, có ER dương tính, HER2 âm tính, đột biến gene ESR1 (estrogen receptor 1) hoặc di căn, bệnh tiến triển sau ít nhất một dòng liệu pháp nội tiết.

Chỉ định này được FDA phê duyệt vào tháng 1 năm 2023.

CƠ CHẾ TÁC DỤNG

Elacestrant là một chất đối kháng thụ thể estrogen liên kết với thụ thể estrogen-alpha (estrogen receptor-alpha: ERα). Trong các dòng tế bào ung thư vú ER dương tính (ER+), HER2 âm tính (HER2-), elacestrant ức chế sự tăng sinh tế bào qua trung gian 17β-estradiol ở nồng độ gây phân giải protein ERα qua trung gian proteasomal. Elacestrant đã chứng minh hoạt tính kháng khối u in vitroin vivo bao gồm cả trong các mô hình ung thư vú ER+ HER2- kháng với fulvestrant và chất ức chế kinase 4/6 phụ thuộc cyclin và chứa đột biến gen ESR1.

HIỆU QUẢ LÂM SÀNG

Elacestrant được FDA phê duyệt dựa trên dữ liệu từ nghiên cứu EMERALD (NCT03778931), là một thử nghiệm đối chứng ngẫu nhiên với chất hoạt tính, nhãn mở, bao gồm 478 phụ nữ sau mãn kinh và nam giới mắc ung thư vú di căn hoặc tiến triển, có ER dương tính, HER2 âm tính. Trong số này có 228 bệnh nhân có đột biến ESR1. Các bệnh tiến triển sau một hoặc hai dòng điều trị nội tiết trước đó, bao gồm một dòng chứa chất ức chế CDK4/6). Bệnh nhân được chọn ngẫu nhiên (1:1) để nhận elacestrant 345 mg đường uống một lần mỗi ngày (n=239) hoặc lựa chọn điều trị nội tiết khác của nghiên cứu viên (n=239), bao gồm chất fulvestrant (n=166) hoặc chất ức chế aromatase (n=73) .

Trong 228 (48%) bệnh nhân có đột biến ESR1Thời gian sống bệnh không hóa ác (PFS) trung vị là 3,8 tháng ở nhóm dùng elacestrant và 1,9 tháng ở nhóm dùng thuốc ức chế fulvestrant hoặc aromatase. Phân tích thăm dò về PFS ở 250 (52%) bệnh nhân không có đột biến ESR1, cho thấy HR 0,86 (KTC 95%: 0,63, 1,19) cho thấy sự cải thiện trong nhóm ý định điều trị (intention to treat: ITT) chủ yếu là do kết quả nhìn thấy trong dân số đột biến ESR1.

ĐIỀU TRỊ VỚI ORSERDU VÀ TÁC DỤNG PHỤ THƯỜNG GẶP

(Xem thêm tài liệu hướng dẫn sử dụng)

Orserdu được cung cấp dưới dạng viên nén. Liều khuyến cáo là uống một viên nén 345 mg, một lần mỗi ngày, cùng với thức ăn.

Tác dụng phụ phổ biến (xảy ra ở ít nhất 10% bệnh nhân), bao gồm đau cơ xương, buồn nôn, tăng cholesterol, tăng AST, tăng triglycerid, mệt mỏi, giảm huyết sắc tố, nôn, tăng ALT, giảm natri, tăng creatinine, chán ăn, tiêu chảy, nhức đầu, táo bón, đau bụng, bốc hỏa và khó tiêu.

Nguồn tham khảo:

  1. https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-elacestrant-er-positive-her2-negative-esr1-mutated-advanced-or-metastatic-breast-cancer
  2. https://www.curetoday.com/view/fda-approves-orserdu-for-some-patients-with-metastatic-breast-cancer
  3. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2023/217639s000lbl.pdf

Author

Nguyễn Tiến Sử, MD, PhD, MBA

🎓 Tốt nghiệp Khoa Y, ngành Bác Sĩ Đa Khoa (MD), tại Đại Học Y Dược tpHCM, VIETNAM (1995). 🎓 Tốt nghiệp Tiến Sĩ Y Khoa (PhD), ngành Y Học Ứng Dụng Gen, tại Tokyo Medical and Dental University, JAPAN (2007). 🎓 Tốt nghiệp Thạc Sĩ Quản Trị Kinh Doanh (MBA), ngành Global Leadership, tại Bond University, AUSTRALIA (2015). 👨‍⚕️Công tác tại bệnh viện đa khoa Tây Ninh (1995 - 1997). 👨‍⚕️Công tác tại bệnh viện đa khoa Bình Dương (1997 - 1999). 🤵‍♂️Hiện làm việc cho công ty dược phẩm Hoa Kỳ, tại Nhật Bản.